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氨氯地平片与硝苯地平控释片的区别

作者:张药师 来源:药品之声 日期:2016-11-08
导读

         氨氯地平片和硝苯地平控释片是临床常用的钙拮抗剂类药物,可用于高血压和慢性稳定型心绞痛(劳累性心绞痛)的治疗。两种药物均属长效制剂,每天一次给药,既提高了患者对治疗的依从性,又减小血压的波动,从而降低心血管事件及靶器官损伤的风险。为了更合理地使用两种药物,下面介绍他们之间的区别。

        氨氯地平片硝苯地平控释片是临床常用的钙拮抗剂类药物,可用于高血压和慢性稳定型心绞痛(劳累性心绞痛)的治疗。两种药物均属长效制剂,每天一次给药,既提高了患者对治疗的依从性,又减小血压的波动,从而降低心血管事件及靶器官损伤的风险。为了更合理地使用两种药物,下面介绍他们之间的区别。

        一、两种药物的起效时间不同

        钙离子拮抗剂的起效时间,不仅与该药物的胃肠道吸收快慢有关,而且与该药物和钙离子通道受体结合的速度有关。

        1.硝苯地平控释片

        硝苯地平普通片,口服吸收速度快,与钙离子通道受体结合的速度快,因此达到有效浓度后即可迅速起效。例如,硝苯地平普通片,口服15分钟即可起效,1~2小时作用达高峰;舌下给药2-3分钟起效,20分钟达高峰。

        硝苯地平控释片,是采用渗透泵型控释技术制备的长效制剂,只减慢了硝苯地平在胃肠道的释放速度,并未改变硝苯地平的半衰期(4~5小时)。

        硝苯地平控释片,口服后6-12小时达到峰浓度。高血压患者用药后,平均3天即可平稳降压。

        特别提醒:硝苯地平普通片(胶囊),可反射性使心率就加快,易导致猝死,已禁用于高血压的长期治疗。

        2.氨氯地平片

        氨氯地平与硝苯地平,虽同属二氢吡啶类钙拮抗剂,但化学结构并不完全不同。

        研究证明,氨氯地平与钙离子通道受体结合/解离的速度比硝苯地平慢了3个数量级,起效缓慢且作用时间长。

        此外,氨氯地平半衰期长(35~50小时),连续给药7~8天后,才能达至稳态血药浓度。因此,高血压患者用药后,1~2周后才能平稳降压,剂量调整应在7-14天后开始进行。

        二、漏服后对血压的影响不同

        1.硝苯地平控释片

        硝苯地平控释片为长效制剂,在胃肠道的释放速度相当稳定。在坚持每日一次服药情况下,可保持较好降压效果。

        由于硝苯地平控释片24小时后已经全部释放,而且半衰期只有4~5小时,漏服一次后,即完全失去其降压效应。

        2.氨氯地平片

        氨氯地平半衰期长达35~50小时,当血药浓度达到稳态后可维持较长时间。

        在漏服1~2次氨氯地平后,患者的血压与不漏服的降压效应无显著差异。

        临床研究结果表明,

        相当一部分病人,即使每日一次服药,常常顺从性不佳,出现漏服一次或多次的情况。这种病人具有危险性,因此宜服用半衰期长的氨氯地平。

        四、其它区别

        1.硝苯地平控释片的不良反应发生率略高

        钙离子拮抗剂,不会影响血脂、血糖、电解质,也不会加重哮喘和外周血管病,最常见不良反应是:水肿、头痛和潮红。

        2.氨氯地平的循证医学证据更充足

        《2014美国成人高血压指南》,要求推荐的抗高血压药的剂量均应建立在随机对照试验、并确切能够提高临床获益终点的基础上,因此在所有长效二氢吡啶类钙拮抗剂中,指南仅推荐了氨氯地平的剂量。最主要原因是氨氯地平的循证医学证据充足。

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