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潜在抗癌新药,靶向多个目标,提高抗癌安全性和有效性

作者:佚名 来源:MedSci 日期:2017-02-02
导读

          【改变一种药物单个目标的传统抗癌方法,提高抗癌安全性和有效性】MYC是调节基因。它控制着其他基因和编码转录因子的表达,以及参与很多基础分子过程的蛋白质。它也是癌症中发现的最常改变的基因,因此MYC绝对是各种癌症疗法的最大目标。

关键字:  抗癌新药 

        【改变一种药物单个目标的传统抗癌方法,提高抗癌安全性和有效性】MYC是调节基因。它控制着其他基因和编码转录因子的表达,以及参与很多基础分子过程的蛋白质。它也是癌症中发现的最常改变的基因,因此MYC绝对是各种癌症疗法的最大目标。

        然而,MYC非常复杂,难以捉摸。本周发表在《美国国家科学院学报》上的一篇论文中,研究人员描述一个潜在的新类抗癌药,能够抑制两个或两个以上的分子靶点,最大限度地提高治疗效率和安全性。

        研究人员称:“大部分抗癌药只有一个目标,它们只能尝试做一件事情,比如如阻止单个受体或信号通路。在这篇论文中,我们提出了完全不同的药物理念,脱离一种药物,单个目标的传统模式。”

        研究人员在硅片中设计了SF2523小分子,使用分子建模晶体结构和核磁共振成像,同时破坏促进癌细胞生长的两个关键MYC中介因素,这两种因素分别是PI3K酶和BRD4蛋白质。在细胞和试验小鼠中,他们发现SF2523在抑制PI3K和BRD4的同时,阻塞MYC基因的激活和表达,明显抑制肿瘤的生长和转移,提高疗效,降低对身体的毒性。

        研究人员表示:“这并非第一次通过抑制MYC来抗击癌症,这些发现表明双重抑制剂对今后开发抗癌疗法的作用。”

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