药械

​减肥药之祸,速效药之伤

作者:佚名 来源:上海药讯 日期:2017-09-09
导读

         不知不觉竟然发现身边都是在与肥胖作战的小伙伴,“减肥”成为了热门的话题, 甚至有个师兄自己效仿“神农尝百草”总结出了一套减肥的方案(好像是瘦了吧?)。医学领域也兴起了一股减肥药的研发热潮。回顾往昔,许多曾被广泛应用的减肥药物也因安全性问题被撤市,诸如国内当年盛行的西布曲明胶囊曲美,也因心脏及神经系统的不良反应被CFDA在2010年喊停。

关键字:  ​减肥药 

        不知不觉竟然发现身边都是在与肥胖作战的小伙伴,“减肥”成为了热门的话题, 甚至有个师兄自己效仿“神农尝百草”总结出了一套减肥的方案(好像是瘦了吧?)。医学领域也兴起了一股减肥药的研发热潮。回顾往昔,许多曾被广泛应用的减肥药物也因安全性问题被撤市,诸如国内当年盛行的西布曲明胶囊曲美,也因心脏及神经系统的不良反应被CFDA在2010年喊停。

        一、获批准上市的常见减肥用药

        奥利司他(orlistat)

        1999年4月FDA批准奥利司他在美国上市。该药是欧盟目前认准的唯一减肥药。奥利司他是一种胃和胰脂肪酶抑制剂,能有效地降低肥胖患者胃肠道的消耗和吸收能力,进而起到减肥效果。作为长期治疗肥胖用药,治疗效果显著,但耐受性较差,容易引起脂肪泻、腹胀、大便紧迫感、大便失禁、油性大便等胃肠道的不适,同时也发现有肝损伤的案例。该药禁用于慢性吸收障碍综合征和胆汁淤积患者,长期使用奥利司他,由于脂肪吸收减少,可能会造成亲脂性药物吸收减少和脂溶性维生素的缺乏,所以需要补充维生素。

        氯卡色林(lorcaserin)

        2012年6月FDA批准的氯卡色林作为中长期减肥药使用在美国上市。其作用机制:激动中枢神经系统作用5-羟色胺2c受体来控制食欲,避免了5-羟色胺2b受体和2a受体引起的心脏瓣膜等副作用。活化的5-HT2c刺激阿片黑皮质素原(POMC)神经元,增加POMC的分泌,POMC是α-黑皮质素释放激素的前体,而后者可以作用于黑皮质素-4受体从而减少食物摄入。由FDA委员会发布关于该药后期使用过程中发现有潜在的心脏瓣膜副作用,同时还存在一些不良反应,如上呼吸道感染、头痛、头晕和恶心等,另外使用本品需注意潜在的成瘾风险。不能与抗抑郁药一起服用。氯卡色林对中枢神经作用机制更加明确,针对性更强,安全性更高,为目前中枢作用类减肥药的又一个精准治疗药物。

        芬特明/ 托吡酯缓释剂( phentermine / topiraate)

        2012年6月FDA批准的芬特明和托吡酯的组合用药可作为长期使用的减肥药在美国上市。芬特明是拟交感神经胺类厌食药物,可促进下丘脑释放儿茶酚胺,儿茶酚胺可引起食欲降低、食量减少从而缓慢减轻体重。而托吡酯由FDA批准作为抗癫痫药物使用,现作为减肥药的作用机制尚不明确,可减少食欲、增强饱腹感。利用芬特明和托吡酯的组合使用,不但可以减少托吡酯使用量,而且比单独使用效果更好,副作用更小。常见副作用主要有口干、便秘、失眠、心悸、头晕、味觉障碍、胎儿毒性、心率升高、自杀倾向、急性闭角型青光眼、情感和睡眠障碍、认知损伤和代谢性酸中毒,但研究也发现该组合用药可以预防心血管疾病的发生。该组合制剂减肥效果明显,但对神经系统的影响也是不容忽视。

        美曲普汀(metreleptin)

        Amylin制药公司生产的一种瘦素类似物———美曲普汀,在2014年2月被FDA批准在美国上市。从1994年开始对瘦素进行研究,且到目前为止,美曲普汀为第一个问世的瘦素类药物。美曲普汀作为瘦素类似物可以弥补瘦素的缺乏,抑制脂肪的代谢障碍。该药主要有恶心、呕吐、血糖下降、淋巴结异常等不良反应。同时,FDA警告说美曲普汀不适合没有确诊为先天性或获得性脂肪代谢障碍的肥胖症患者,相关方面的研究并不透彻,目前还属于孤儿药。

        纳曲酮/ 安非他酮组合剂( bupropion / naltrexone)

        2014 年9 月FDA批准开发的纳曲酮/安非他酮组合剂,作为长期辅助减肥药物在美国上市。安非他酮是多巴胺和去甲肾上腺素再摄取抑制剂,用于治疗抑郁和戒烟。纳曲酮是阿片受体拮抗剂,用于治疗酒精及阿片依赖。两者协同作用于下丘脑饥饿中枢,减少食物摄入。常见的不良反应为恶心、呕吐、口干、便秘、头痛、失眠等,同时也发现该药对胎儿有致畸作用。目前该组合用药只用于较肥胖患者使用。

        利拉鲁肽(liraglutide)

        2014年12月FDA批准的减肥药利拉鲁肽用做长期减肥药在美国上市。其作用机制为利拉鲁肽是酰化人胰高血糖素样肽-1(GLP-1)受体激动剂,GLP-1是一种食欲和热量摄取的胜利调节剂,GLP-1受体存在于涉及食欲调节的几个脑区,利拉鲁肽作用于下丘脑摄食中枢,进食后,GLP-1随血液进入机体多个器官,促进胰岛素分泌,延迟餐后胃排空,促进胰岛素的β细胞的增长,增加饱腹感,进而起到减肥的作用。用于肥胖每天推荐用量3mg,成本昂贵。其常见副作用为恶心、腹泻、便秘、呕吐、低血糖、食欲下降。该药适用于较肥胖患者,但目前长期使用的安全性还需考查。

        二、历史的教训

        由于运动或食物等不能达到减肥效果,历史上曾研发出很多减肥药品,有些曾风靡一时,但却出现了很多问题甚至有些付出了生命的代价。

        三、科学减肥避免滥用

        以上旨在告诉大家切勿盲目使用减肥药。目前市售许多减肥药存在滥竽充数和良莠不齐等等问题,至于减肥药的滥用更是非常常见。减肥应是一套系统、科学的治疗过程,肥胖应当在医师、药师或营养师的指导下接受诊治,需要合理的膳食加上科学的运动,必要时才加上正确的药物辅助治疗。一般的超重患者,只要注意锻炼及适当的饮食控制即可,没有必要吃减肥药。以吃减肥药来代替锻炼、节食是万万不可取的。只有中、重度肥胖者及单纯行为治疗无效的肥胖者,才会考虑用减肥药作为辅助治疗。减肥药不治懒惰哦。

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