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警惕:红霉素的耳毒性!

作者:Gcplive 来源:药评中心 日期:2018-07-14
导读

         警惕:红霉素的耳毒性!

关键字:  红霉素 

        实例:

        患者,女,50岁。因头痛、无力、口干、发热、咽痛等,诊断为上呼吸道感染。医生开具:红霉素肠溶片,口服,每次0.5g,每日4次。

        用药5天后患者出现耳部不适、耳鸣、听力下降。停药后5小时耳部症状明显减轻,12小时听力基本恢复正常;停药24小时后再次服用红霉素,再次出现听力下降。

        患者同时服用的药物有:单硝酸异山梨醇酯片,20mg,每日2次;阿司匹林片,50mg,每日1次;非诺贝特片,0.1g,每日2次。

        问题:

        1、红霉素的耳毒性与给药剂量有关,当每日剂量超过多少时,易产生耳毒性?

        A.2g/日;B.3g/日;C.4g/日

        2、哪种药物可能与红霉素产生相互作用?

        A.单硝酸异山梨醇酯;B.阿司匹林;C.非诺贝特

        一、红霉素的耳毒性有哪些特点?

        红霉素最严重的不良反应是胆汁淤积性肝炎,主要由依托红霉素引起,而琥乙红霉素或硬脂酸红霉素引起的很少见。

        红霉素有比较明确的耳聋性,国内外均有临床案例报道。实验研究也发现,将红霉素直接注入豚鼠的中耳可破坏全部毛细胞。

        红霉素耳毒性的主要特点:

        1、主要表现为单侧或双侧听力下降,常伴有耳鸣。

        2、常发生在用药后4~8天,停药后1~3天开始恢复,完全恢复约需7天;早期停药具有可逆性,否则可发生永久性耳聋。

        3、当剂量≥4g/日时耳聋发生率高,主要与血药浓度过高(>12mg/L)有关。国外一研究发现,当静脉给予红霉素时(4g/日),耳毒性发生率高达20%。

        二、为什么常用量会出现耳毒性?

        红霉素肠溶片成人常用剂量为每日0.75~2g,分3~4次服用,治疗军团菌病时每日2~4g,分4次服用。

        该案例中的患者给药剂量(2g/日)在正常剂量范围内,为什么会出现耳毒性呢?

        1、患者个体差异

        红霉素在胃酸中不稳定,吸收差异大,口服生物利用度30%~65%,血浆蛋白结合率70%~90%。

        红霉素可以原型、酯、盐的形式给药,如依托红霉素、琥乙红霉素、硬脂酸红霉素、乳糖酸红霉素等。琥乙红霉素吸收受食物影响小,可在餐后服用。

        2、非诺贝特可能影响了红霉素的代谢和排泄

        红霉素口服吸收后,主要经肝脏CYP3A4代谢,随胆汁排泄(胆汁中的浓度高达血药浓度的10~40倍),存在肝肠循环。

        非诺贝特属于CYP3A4、CYP2C19、CYP2C9、CYP2A6的轻到中度的抑制剂。蛋白结合率约99%,半衰期约20小时。

        该患者一直在服用非诺贝特,非诺贝特可通过抑制红霉素的代谢和排泄,增加红霉素的血药浓度,而增加耳毒性等。

        温馨提示:

        1、当与氨基甙类抗生素、四环素类抗生素、速尿、环孢素、阿司匹林(大剂量)等联用时,耳毒性增加。

        2、西咪替丁抑制CYP3A4,可以增加红霉素的血药浓度,如果与红霉素合用可能产生耳聋。

        3、告知患者:若出现耳鸣、听力下降、眩晕、平衡失调、步态不稳等症状时,立即就医。

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